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エクア錠(一般名:ビルダグリプチン)は、インクレチン[ 消化管ホルモン;グルカゴン様ペプチド-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)など]の分解酵素であるジペプチジルペプチダーゼ-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)を選択的、かつ可逆的に阻害することにより血糖降下作用を示すDPP-4阻害薬で、新規の作用機序を有する2型糖尿病治療薬です。
2型糖尿病の治療は、各種経口血糖降下薬の登場に伴い大きな進歩を遂げましたが、不十分な血糖コントロール、低血糖・体重増加などの副作用、膵島機能の低下など、今なお未解決の課題も多く残されています。
インクレチンは、血糖依存性のインスリン分泌促進作用及びグルカゴン分泌抑制作用を有し、GLP-1は非臨床試験において膵β細胞量増加作用も確認されています。
そのため、インクレチン作用を高めるDPP-4阻害薬は、従来治療の問題点を解決する可能性が期待されています。
エクア錠の有効成分であるビルダグリプチンは、1998年にスイスのノバルティスファーマ社で発見され、その後行われた効力を裏付ける非臨床試験では、糖尿病モデル動物で明確な血糖降下作用が認められました。
海外においては、2000年から臨床開発を開始し、有効性と安全性が確認されました。2009年11月現在、EU、韓国、シンガポールなど世界69ヵ国で承認されています。
国内においては2001年から臨床開発を開始し、11の臨床試験において有効性・安全性が確認されたため、2008年4月に承認申請を行い、2010年1月に2型糖尿病*を効能・効果としてエクア錠50mgが製造承認されました。
*効能又は効果
2型糖尿病
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
1.食事療法、運動療法のみ
2.食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
添付文書はこちらをご参照ください。