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インクレチンのひとつであるGLP-1は、インスリン分泌促進作用及びグルカゴン分泌抑制作用を通して糖代謝において重要な役割を果たしています。この作用は血糖依存性であるため、血糖値が低いときにはインスリン分泌を促進せず、グルカゴン分泌を抑制しません。そのため低血糖のリスクが少なく、極めて生理的な反応に近い状態でグルコース恒常性の維持に寄与しています。このように2型糖尿病への新たな治療法として理想的なプロファイルを持つと期待されるGLP-1ですが、血中に分泌されたGLP-1は分解酵素DPP-4によって速やかに不活性型となってしまいます。エクアは、DPP-4を選択的かつ可逆的に阻害し、内因性の活性型GLP-1の濃度を高めることにより、血糖依存性に血糖降下作用を発揮します。
