エクアの開発の経緯は？

【Answer】

エクアの有効成分であるビルダグリプチンは、1998年スイスノバルティスファーマ社のEdwinらによって合成された2-シアノピロリジド化合物です。エクアはGLP-1などのインクレチンを分解する酵素DPP-4を選択的、かつ可逆的に阻害します。この酵素阻害作用により、内因性の活性型GLP-1濃度が高まり血糖降下作用を示すという、新規の作用機序を持つ経口投与可能な2型糖尿病治療薬として開発されました。
海外での臨床試験において、2型糖尿病患者に対する単独療法、及び既存の経口糖尿病薬との併用療法で、その有効性と安全性が確認されたことから2007年9月に欧州連合（EU）で承認されました。2009年11月現在、韓国、シンガポールをはじめ世界69ヵ国で承認されています。国内では2型糖尿病患者974例での臨床試験11試験において、有効性、安全性が確認されたため2008年4月に承認申請を行い、2010年1月に2型糖尿病^＊を効能・効果としてエクア錠50mgが製造承認されました。

※DPP-4：ジペプチジルぺプチダーゼ-4（dipeptidyl peptidase-4）
※GLP-1：グルカゴン様ペプチド-1 （glucagon-like peptide-1,GLP-1）

＊効能又は効果
2型糖尿病
ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
1.食事療法、運動療法のみ
2.食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用

エクアの開発の経緯は？

【Answer】

関連FAQ