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インクレチンとDPP-4の基礎知識

DPP-4とは？

DPP-4は血中や細胞表面に広く存在している酵素で、インクレチン（GLP-1、GIP）を不活化してその作用を消失させます。

【解説】
DPP-4^注1,2,3)はインクレチンを分解する酵素であり、GLP-1やGIPの作用を数分以内に消失させます。GLP-1は糖尿病治療薬としての有用性が期待されていますが、DPP-4によって速やかに不活化されるので、これをそのまま治療薬として用いるのは困難でした。
このため、GLP-1の作用を持続させることを目的として、DPP-4を阻害したり、GLP-1に修飾を加えてDPP-4で分解されにくくする研究が進められました。

注1）dipeptidyl-peptidase-4
注2）DPP-4はインクレチン以外のホルモンやサイトカインも分解することが知られています。
注3）DPP-4それ自身は「T細胞表面マーカーCD26」としても知られています。

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